LOS ANSIOLÍTICOS

Medicentro 1999, 3(1)

HOSPITAL PSIQUIÁTRICO PROVINCIAL DOCENTE

VILLA CLARA

LOS ANSIOLÍTICOS

Por:

Dr. Luis San Juan Pérez1, Dra Hilda Elisa Pérez Silverio2, y Dra Susana Pérez Monteagudo3

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  1. Doctor en Ciencias. Especialista de II Grado en Psiquiatría. Hospital Psiquiátrico Provincial Docente de Villa Clara. Profesor Consultante. ISCM-VC.Especialista de I Grado en Psiquiatría. Asistente. ISCM-VC. Profesor Principal de Psiquiatría. Hospital Psiquiátrico Provincial Docente. VC.
  2. Especialista de I Grado en Laboratorio Clínico. Hospital Psiquiátrico Provincial Docente de Villa Clara.

Los ansiolíticos han sido denominados tranquilizadores, pero tranquilizadores son todos los psicolépticos; por ello, preferimos el término "ansiolítico", que tampoco es muy preciso, pero la mayoría de estos medicamentos son los más usados para calmar la ansiedad, por lo que los agrupamos bajo esta clasificación. Estos medicamentos son recetados, en general, de manera impropia y muy profusamente, por lo cual se hace necesario hacer las siguientes indicaciones:- No siempre resulta beneficioso suprimir lo más rápido posible la ansiedad, pues en cierto grado puede motivar al paciente a adoptar medidas que disminuyan los problemas causantes de la misma._ Los ansiolíticos son útiles si se administran por breve tiempo._ Tarde o temprano, todos los ansiolíticos desarrollan tolerancia1-4.

_ Siempre debe buscarse la causa de la ansiedad; a la mayoría de los pacientes se les reduce la ansiedad, cuando le prestan atención a sus problemas o cuando hablan de ellos.

_ Si se requiere un ansiolítico debe prescribirse por poco tiempo (menos de tres semanas) y debe retirarse paulatinamente._ Si el paciente ha tomado el fármaco durante varias semanas, puede sentirse tenso algunos días después de suspenderlo.

_ El medicamento de elección debe ser una benzodiazepina de acción corta1,2

_ No olvidar que los pacientes alcohólicos desarrollan fácilmente dependencia.Existen características generales a todos los ansiolíticos:Su principal efecto es controlar la ansiedad, pero también actúan como relajantes musculares y permiten controlar la angustia, sin afectar la vigilia. Dan lugar a habituación.Son sedantes, tienen propiedades anticonvulsivas y miorrelajantes. Su acción farmacológica se produce por su acción sobre receptores específicos localizados en un complejo supramolecular con receptores GABA. Realizan la neurotransmisión de GABA por lo cual alteran indirectamente la actividad de otros neurotransmisores que abarcan la noradrenalina y 5HT1-3.Elevan la prostaglandina E, de efecto anticonvulsivante. Las prostaglandinas fueron descubiertas en 1930; son sustancias ubicuas, pertenecen a la familia de los hidroxiácidos grasos C-20; aparentemente desempeñan funciones biológicas básicas. Fueron descubiertas por primera vez, en el conducto reproductor masculino. Se encuentran en altas concentraciones en el plasma seminal5. En el cerebro están en asociación con los microsomas y con las partículas terminales de los nervios. Son lípidos acídicos y se investigan como posibles neurotransmisores5.Se han descubierto receptores para las benzodiazepinas; ello plantea que el organismo pudiera producir sustancias en SNC con una estructura química similar a estos fármacos5.

Actúan a nivel del sistema límbico y sobre el hipotálamo y, con menos importancia, sobre la formación reticular.

Descriptores DeCS:

TRANQUILIZANTES MENORES/uso terapéutico

Subject headings:

TRANQUILIZING AGENTS MINOR/therapeutic use

Las benzodiazepinas son rápidamente absorbidas, y se enlazan fácilmente con las proteínas del plasma, y por ser lipofílicas, pasan con facilidad al cerebro. Su metabolismo da lugar a gran número de compuestos, muchos de ellos con efecto terapéutico, por ejemplo: el oxacepam, medazepam, y tenazepam1–5; se excretan por la orina, conjugadas con otras proteínas.Entre los efectos terapéuticos y colaterales se ha informado que son ansiolíticos, antifóbicos, antidepresivos, anticonvulsivantes, y algunos actúan sobre los trastornos del sueño1-4,6. Su efecto sobre el nivel de vigilia es discreto, excepto el nitrazepam, que puede usarse como hipnótico1-3,5.En general, no poseen efectos colaterales; por el contrario, algunos pueden usarse terapéuticamente en cuadros extrapiramidales originados por neurolépticos5.Al potenciar la acción de neurotransmisiones inhibidas y, además, por su efecto liberador de prostaglandinas, tienen acción anticonvulsiva. El diazepam, por vía parenteral o rectal, es la primera opción en el tratamiento del estado epiléptico1,5.Se contraindican en la miastenia gravis y en los sujetos con adicciones1–4.Las benzodiazepinas no deben prescribirse en el primer trimestre del embarazo, aunque no hay evidencias convincentes de efectos teratógenos1-3,5.En pacientes que las han tomado durante largo tiempo, se ha observado atrofia cerebral mediante la TAC, pero no se ha demostrado si este hallazgo es incidental o producido por el medicamento5. Las benzodiazepinas, así como otros sedantes, potencian el efecto del alcohol y de los depresores del sistema nervioso central1.3-,5.Los principales ansiolíticos son los que a continuación se relacionan:

  1. Grupo fenilmetano: Benactizina (suavitil, megasedan); hidronina (atarax).Grupo debenzobicilo octadiénicos: Benzotacmina (tacitin), captodiamina (cevatina).Grupos dioles de sustitución: Meprobamato (equanil, anxietil, miltown), tybamato (tybatran).Grupo benzodiazepinas: Clorodiazepóxido, diazepam, nitrazepam, medazepam; clobazam, oxacepam, alprazolam, flurazepam, flunitrazepam, etc.
  2. Grupo azapironas: Buspirone.

Entre los fármacos de reciente adquisición el clonazepam es útil para actuar sobre las crisis de pánico. El alprazolam es un fármaco eficaz para la agorafobia de pánico y sobre los trastornos generalizados de ansiedad. La tianeptina (Stablon) es un antidepresivo que tiene poderosos efectos ansiolíticos, sin sedación.Hoy sabemos que el 60 – 80% de los enfermos deprimidos manifiestan síndromes de ansiedad, y que el 45 al 70% de los enfermos de ansiedad padecen síntomas depresivos.Después del uso prolongado de benzodiazepinas se desarrolla dependencia, la cual se asocia a un síndrome de supresión caracterizado por opresión, insomnio, náuseas y temblores, junto a hipersensibilidad a estímulos sensoriales. En casos graves se han descrito convulsiones; muchos de estos síntomas recuerdan a las manifestaciones de la ansiedad, y a veces es difícil valorar si el paciente sufre un síndrome de supresión o un recrudecimiento del problema contra el cual se recetó el fármaco1-3,5,6.Si se consume durante tiempo, es mejor suprimirlo poco a poco durante de un período de largas semanas.

Cuando se indican benzodiazepinas, sobre todo las de acción prolongada, hay que advertirle a los pacientes sobre la posibilidad de aparición de efectos indeseables: somnolencia, pensamientos confusos, deterioro de la capacidad de conducción y de operar con máquinas pesadas, así como los efectos potencializadores del alcohol. Estos efectos son mayores en pacientes con alteraciones funcionales hepáticas y renales. Además, las benzodiazepinas, en ciertas dosis, pueden propiciar liberación de agresividad, al reducir las inhibiciones en aquellos sujetos con tendencia a la conducta agresiva; en esto se parecen al alcohol. Esta posibilidad ha de tenerse en cuenta al prescribirse dichos fármacos a mujeres acusadas de maltrato infantil1–5.

Referencias bibliográficas
  1. Kaplan HI, Sadock BJ. Tranquilizantes menores, sedantes e hipnóticos. En: Compendio de Psiquiatría. 2ª.ed. La Habana : s.n.; 1987. p. 374-377.Bustamente, JA. Psicofármacos : tranquilizantes. La Habana : Editorial Científico Técnica; 1990. p.374-377.Castro López Generd H. Psicofármacos : ansiolíticos. En : Psiquiatría. La Habana : Editorial Pueblo y Educación;1988. p. 55 – 57.Fiallo Sang A, Oliva E. Algunas consideraciones sobre la habituación a las drogas. Rev Hosp Psiquiatr Habana 1976;17(4):648-654.
  2. Kaplan HI, Benjamin S. Comprehensive textbook of psichiatry. Batleman :Williams and
    3.

    Wilkins; 1995

  3. .Dattilio FM. Técnicas cognitivo conductuales como un ayudante de la farmacoterapia en el tratamiento del trastorno del pánico. Rev Hosp Psiquiatr Habana 1998;39(1):5-20.
  4. Monteagudo L. Clasificación de los psicofármacos: estado actual. Rev Hosp Psiquiatr Habana 1972;13(2):113-119.

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